对多种西药剂型的调查研究

    （二）新技术和新型DOS
    薄膜包衣、固体分散、环湖精包合技术在制剂生产中慢慢开始得到应用；新型DOS如缓释片、控释片、缓释胶囊等，以口服给药为主，其制剂共有35种，占总数量的6.7%.
    （三）传统剂型的发展
    通过运用现代制剂技术，对传统剂型进行外观改造和内在质量控制，衍生出了一些新的剂型。如表2，在普通片剂基础上开发出薄膜衣片、分散片、咀嚼片、口含片、舌下片、肠溶片等；在硬胶囊的基础上产生了软胶囊和肠溶胶囊；在小针剂的基础上形成了冻干粉针、溶媒结晶粉针、输液剂。
    四、讨论
    通过对我院西药的剂型调查中我们发现，我国在西药剂型的研制和新技术应用方面虽然已经有了一定的发展，但是和发达国家相比还存在着很大的差距。
首先，这种差距体现在传统剂型的质量和数量上。第一，质量上存在差距：以发达国家的药典标准作为衡量标准，我国国产的口服固体制剂的溶出度和生物利用度是不达标的，除口服固体制剂外，还包括注射剂和其他机型也有类似的问题存在。发达国家药典标准和本国制药企业相比，其药典标准属于最低标准（即药厂内部控制标准要远远高于药典标准），但是恰恰相反，我国的大部分企业却认为达到药典标准则是最高标准。第二，数量上存在差距：国外剂型是比较广泛的，往往同一种药品国外可以达到5-6个剂型，而我国国内企业却仅仅只有1-2个剂型。近年来在评审通过的新药中，普通片剂、注射剂和胶囊剂仍然占绝大比例，剂型创新的所占比例可以忽略不计，低水平重复的制剂非常繁杂。而且使用于儿童的剂型非常欠缺，调查的所有制剂中适用于小儿剂型的药品寥寥无几，“儿童酌减”、“小儿减半”等字样在药品说明书上屡见不鲜。
    其次，对新技术的开发利用水平非常低。如脂质体、微乳、微型包囊以及微型成球技术等新技术对于国外制药行业来讲已不包括在新技术的范围内，因为这些技术已经使用了十几年，甚至几十年，但是相对于我国西药行业来说，仍属于新技术，至今尚未使用，而且应用新技术的制剂品种数量不超过十分之一。早在上个世纪50年代，人们就已经认识到分子包合物对药剂工作的重要作用，然而在被调查的药品中仅有呲罗昔康片应用了B一环糊精包合技术。究其原因有以下几个方面：第一，主观意识。药品生产企业没有从根本上了解和意识到新技术在制剂中发挥的作用和意义，也就不能够彻底明白应用新技术才是提高药品质量（包括药品安全性、稳定性、有效性、方便性和生物利用度等）的重要途径。第二，客观存在。新技术的应用往往离不开高分子材料的使用以及新设备的投入，然而由于我国国内缺乏药用高分子材料，以及生产设备的落后，因此直接影响着新技术的应用和发展。例如国内上市的环糊精仅B型一种，由于其包含高分子的大小有限，水中溶解度低，因此使得环糊精包合技术应用受到极大的限制。而固体分散体、脂质体、微乳、微囊与微球的生产则需要特殊的设备，国内大部分企业现有的机器设备不具备这样的生产能力。第三，政策扶持力度不够大：使用了新的技术但是没有改变其剂型，则不能称为新药，因此也就得不到政策扶持，企业花费巨大的财力，全身心的投入精力来改进工艺，得不到应有的回报，这样会严重影响其利用和发展新技术的积极性。最后，许多新技术制剂研究较粗浅．工艺条件仅限于小型实验室，与工业化大生产的要求还相距甚远。
    最后，新型DDS的数量少。DDS是21世纪的时代制剂，而在调查的品种中仅有l9种，占有比例为3.6%。这些制剂均为口服的缓释、控释制剂，而没有局部注射的缓释、控释制剂，被认为最具有发展潜力的经皮释药制剂，但是没有一种用于我院临床，而国外已经上市多年的可定位释放的靶向制剂仍在期待中。虽然缓释、控释制剂虽然比传统制剂有较大进步，可以延时或者按零级、一级速率释放药物，但它释药不能与人体和疾病的生理节律同步，因此有关人士提出了时间控制型制剂。
    五、小结
    通过对我院西药品种的调查我们可以清楚地认识到：我国的西药剂型生产现状有喜有忧。面对这种现状，我们要有剂型开发的强烈意识和紧迫感，充分应用新技术、新工艺、新设备、新辅料、新材料，努力创新，与时俱进，才能赶上先进国家步伐，生产出既安全、有效、稳定、方便，又可达到定时、定量、定位、可控的制剂，以适应和满足临床用药需要。 
参 考 文 献 
[1] 张汝华.工业药剂学[M].北京:中国医药科技出版杜,1999:3．
[2] 高 中、现代药物新剂型新技术[M].北京:人民军医出版社,2002：243-254,240．
[3] 国家药典委员会.中华人民共和国药典(二部)[M].北京:化学工业出版社,2000:附录5—20