三七皂苷R1体外透皮吸收累计渗透量的研究

来源:岁月联盟 作者: 时间:2015-05-19

  2.5.3样品的制备准备好经过改良franz扩散池,将处理后的小鼠皮角质层皮肤向上夹在顶盖和接收器之间,用橡皮筋固定好扩散池边缘四周,将扩散池横放,从取样门加入0.9%生理盐水,直至液面到达取样支管长度一半的地方,再将扩散池竖起,置于磁力搅拌器之上,与超级恒温水浴相连,温度保持在(37±0.5)℃。将配好的三七透皮吸收药液倾倒在小鼠皮角质层上,开启磁力搅拌器,于0.5 ,1.0 ,1.5 ,2.0,4.0,6.0,8.0,16.0,18.0 ,20.0,22.0,24.0 h分别取生理盐水作为接受液。平行进行3次实验,将3次实验收得的接受液,用水饱和正丁醇和正丁醇饱和水进行处理,残渣用甲醇溶解至5 ml,摇匀,用0.45 nm 微孔滤膜过滤,即得样品。

  2.5.4三七皂苷R1含量的测定精密吸取样品0.25 ml,依上述供试品溶液制备方法,用甲醇定容至5 ml,进样10 μl,高效液相法测定其中三七皂苷R1的吸收峰面积并记录结果。

  2.5.5结果处理方法累计渗透量M:M'=C'n×V池A

  3结果

  透皮吸收结果:测定除盐后样品中三七皂苷R1的含量。以单位面积累计渗透量为纵坐标,时间为纵坐标,绘制曲线,将渗透曲线尾部直线部分的M-t数据进行线性回归,求得直线斜率,即为渗透速度J。结果见表2。表2三七皂苷R1不同时间的累计渗透量根据实验数据,三七皂苷R1透皮吸收制剂的渗透速率为0.003 867 mg·h-1,回归方程为Y = 0.003 867X +0.003 150 946。曲线图见图2~3。图2三七皂苷R1累计渗透量-时间曲线图3三七皂苷R1累计渗透量-时间一元回归曲线

  4讨论

  三七皂苷是中药三七主要生理活性成分,含量高达12%[4,5],现代化学和药理学研究发现三七总皂苷在耐缺氧、抗衰老、提高机体免疫力等方面的药理作用显著,且三七总皂苷和部分单体皂苷在心脑血管系统等方面均有较好活性[2,4,6,7 ],但是,目前市面上的剂型多集中于注射液、口服液等。透皮制剂是一种新的给药途径,因此,三七皂苷R1透皮吸收的研究具有一定的创新性。

  实验结果显示,三七皂苷R1的累计渗透量随着时间的增加而增加。从趋势上来看,20~24 h达到稳态,提示我们制作体外透皮吸收制剂时,可以制做成缓释制剂,既能提高药效,又能保持稳定的药物浓度,达到较佳的治疗效果。初略考察三七皂苷R1 24 h的累计渗透量为0.108 8 mg·ml-1, 透皮率约为4.35%,说明透皮实验较为成功,同时也说明可以将三七皂苷透皮进行深入的研究。以上的研究为三七皂苷新剂型的开发提供了实验依据,为扩大其临床应用途径提供了新的思路。

【参考文献】
   [1]雷璐.透皮吸收新剂型-水杨酸乙酯巴布剂[J].中国处方药,2004,24(3):72.

  [2]黎芸,程一帆,古碧秀.三七总皂苷制剂的临床应用近况[J].中国药业,2006,15(6):57.

  [3]户美玲,刘文双,刘卫,等.促渗剂对贴剂中双氯芬酸二乙胺的经皮促渗作用[J].华西药学杂志,2009,24(1):16.

  [4]邓志军,郭洁文,杨敏,等.三七总皂苷及其活性单体药代动力学的研究进展[J].药学进展,2009,19(1):24.

  [5]耿仕霞.HPLC法测定复方三七注射液中三七总皂苷的含量[J].齐鲁药事,2006,25(4):216.

  [6]张玉军.三七总皂苷的药理研究进展[J].广西医学,2009,31(4):589.

  [7]张秀丽,梁朝侠,李杰.补阳还五汤配合血塞通注射液治疗短暂性脑缺血急性发作临床观察[J].湖北中医杂志,2007,29(8):26.

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