蒿蓝无糖感冒颗粒成型工艺研究

　　2.4处方工艺筛选

　　2.4.1单一辅料的选择[2]根据文献报道及预实验，以主药10g为一份，按表1加入规定量辅料，混匀，按“2.2”项下样品配制方法制备颗粒，测定成型率、吸湿率和溶化率，并进行综合评分，结果，使用单一辅料不能同时满足成型性好和抗湿性强的要求。

　　2.4.2混合辅料的选择[3]根据单一辅料筛选结果，用乳糖和甘露醇作为混合辅料对其配比进行筛选。以主药10 g为一份，按表3方案加入规定量配比辅料，混匀，按“2.2”项下样品配制方法制备颗粒，测定成型率、吸湿率和溶化率，并进行综合评分，结果，混合辅料制粒的成型率均在94%以上，吸湿性在7%～8%之间，溶化率均在92%以上。其中又以乳糖∶甘露醇=4∶1的混合辅料制成的颗粒综合评分最高，为98.5。故确定最佳处方为主药∶混合辅料=1∶2。表1单一辅料的筛选

　　2.5蒿蓝感冒颗粒的质量评价临界相对湿度的测定[4] ：取制备好的颗粒干燥至恒重后，在已恒重的称量瓶底部放入厚约2 mm的颗粒，准确称量后置于分别盛有不同盐的过饱和溶液的干燥容器内(称量瓶盖打开)，于25℃恒温培养箱中保持7 d后称量，计算吸湿百分率。以吸湿率(%)为纵坐标，相对湿度(RH%)为横坐标作图，曲线两端的切线交点对应的横坐标即为临界相对湿度。结果，颗粒临界相对湿度约为70%。结果见图1。

　　2.6流动性的测定[5]取3只漏斗串联并固定于水平放置的坐标纸上适宜高度处，使漏斗下口距坐标纸的距离为H，小心地将样品沿漏斗壁倒入最上面的漏斗中，直到最下面漏斗药粉的圆锥体尖端接触到漏斗口为止，此时由坐标纸测出圆锥体底部的直径R，计算休止角(tgα=2H/R)。按建立的方法进行5批样品的测定，结果，休止角为34°，RSD为1.03%，n=5。表明颗粒流动性均较好，可满足颗粒装量差异的要求。表2混合辅料的筛选图1不同相对湿度下颗粒吸湿百分率

　　3讨论

        中药提取物大都具有苦味，因此口感的调节是一大难点。阿斯巴甜为无糖制剂中应用最广泛的矫味剂。它具有许多其他矫味剂不可替代的优势。如甜度是蔗糖的180～300倍，不影响血糖的代谢[6]、安全性好等特点。本研究采用单因素筛选，阿斯巴甜用量为5%时达到了理想娇味的目的。合剂在颗粒成型过程中是必不可少的。本试验中筛选了水、不同比例的乙醇和不同浓度PVP溶液等多种黏合剂。结果30%乙醇制粒容易，粒度均一，成型性好，因此，最终确定黏合剂为30%乙醇。

　　中药浸膏粉通常具有较强的吸湿性，故直接制粒有一定难度。为了降低其吸湿性以便于制粒，一般加入适量辅料与之混合。试验结果表明，主药与乳糖∶甘露醇(4∶1)混合辅料以适宜比例混匀后，制成颗粒具有成型率高，吸湿率小，溶化率高的优点。本项目将蒿蓝感冒颗粒制成无糖型颗粒后，不仅增加了适用范围，扩大了患者群，而且大大降低服用剂量，由原来的15g降为6g，因此，提高了产品的市场竞争力。

【参考文献】
  　[1]国家药典委员会.中国药典[S].北京：化学化工出版社，2005:附录IC.

　　[2]谢冬梅，刘丛彬.桂枝茯苓混悬型无糖颗粒剂的制备工艺研究[J].安徽医药，2005，9(5):328.

　　[3]张丽，张文文.柴银感冒颗粒(无糖型)辅料筛选研究[J] .新疆中医药，2006，24(5):80.

　　[4]富志军，李娟.复方丹参混悬型无糖颗粒剂的研究[J] .中成药，2004，26(12):984.

　　[5]宋娟娜，孙文基，王荣，等.清口颗粒无糖型颗粒剂成型工艺的研究[J] 第四军医大学学报，2008，29(14):1334.

　　[6]马家骅，杨明，谭玉婷，等.中药无糖颗粒剂的研究概况[J]. 中国药业，2006，15(5):47.