灯盏花素治疗心血管疾病基础研究近况

　　2.2  对离子通道的影响

　　研究显示,BRE可开放心室肌细胞的K+通道,促进K+外流、延迟整流钾电流(IK)增大,使心肌细胞动作电位2相平台期缩短,Ca2+内流减少,心肌细胞产生负性肌力作用；心肌细胞动作电位3相复极加快,复极末最大舒张电位负值加大,产生超极化而接近钾的平衡电位,结果钠通道的激活困难,使心肌细胞的自律性降低,部分除极的心肌细胞趋向稳定,从而减少心律失常的发生[19]。有人通过观察BRE对去甲肾上腺素(NA)和高钾所致缩血管反应的影响,研究其效应与细胞内游离钙浓度变化的关系,发现BRE通过抑制Ca2+内流和Ca2+释放而抑制NA所致血管平滑肌的收缩,通过增强高钾所致Ca2+内流而增强其缩血管效应[20]。

　　2.3  对心脏移植排斥的影响

　　器官移植后的排斥反应常成为阻碍其应用的主要因素之一。有人通过研究BRE对大鼠心脏移植排斥反应的作用,观察移植心存活时间、病理变化及受体外周血液中白细胞介素-2水平。结果显示,BRE预处理可明显减轻大鼠移植心脏的排斥反应,并延长移植心脏的存活时间[21]。

　　2.4  抗心律失常

　　BRE可使氯化钡诱发的大鼠心律失常的发生时间推迟,持续时间缩短,严重心律失常如室速的发生率及死亡率降低[22]。另有实验证实,BRE可有效预防肾上腺素过量所导致的心律失常,其作用与普萘洛尔相似,但优于利多卡因[23]。通过联合应用BRE与普萘洛尔、BRE与利多卡因,观察并比较单药及联合用药对肾上腺素所致心律失常的保护作用,发现BRE与普萘洛尔合用对心律失常的保护作用明显优于单方,即减少室性心动过速发生、推迟室性心动过速发生时间、明显缩短心律失常时间、降低心律失常发生程度；BRE与利多卡因合用效果优于利多卡因,室速发生率降低、潜伏期延长、心律失常发生程度减轻[24]。

　　3  结语

　　多项临床和实验研究表明,BRE具有改善血流动力学和血液流变学、改善微循环及凝血功能、抗心肌缺血和血栓形成、降低血脂等综合作用。特别是近年来,随着对中药复方研究的不断深入,更为BRE的进一步研究应用提供了有力的证据和科学的方法。目前从灯盏花的植物中提取出的主要化学成分有焦袂酸、飞蓬苷及黄酮等,而最近对灯盏花化学成分的研究主要集中于乙醇和乙酸乙酯的提取。从单味中药(如灯盏花)或中药的某个单独有效成分(如BRE)为切入点进行研究,重点集中在药物作用靶点、作用的离子通道及相关的蛋白或因子表达上,已成为中药复方研究的主要思路。

　　当然,在对BRE研究过程中也存在诸如研究设计尚不够严谨、缺乏大样本研究、临床实验缺乏标准的统计学处理等问题,从而降低了研究结论的可信度和可应用性。另外,目前对于BRE药代动力学的报道不多,有研究者报道了BRE在动物体内的药代动力学特征,但对于在人体内的相关资料尚处于空白阶段,一定程度上造成临床研究中应用证据可靠性的降低。对于BRE的研究尚有十分广阔的可开发空间,只有不断的总结和正确认识已经取得的研究成果,加以辩证地分析和应用,同时利用科学的研究方法和适合中医特点的临床研究模式对其进行更为深入的研究,不断将创新的观点和方法应用其中,才能更好地发挥BRE治疗心血管疾病的作用和优势。

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