禹白附的化学成分与药理作用研究进展
3炮制研究
禹白附为临床常用中药，因有小毒，内服多以其炮制品入药，辅料多用姜和白矾。禹白附注射有明显毒性，主要表现为对黏膜、结膜和皮肤的刺激作用。药理研究证明，采用超微粉碎法技术可以去除禹白附麻辣刺激性成分，同时保持其原有的药效[25]。
3.1炮制前后成分变化禹白附炮制前后化学成分含量有很大变化，通过显微观察可以区别生品和制品。禹白附制品中铝离子含量明显比生品的高出数百倍，说明铝离子基本由白矾带入，可通过铝离子含量间接评价制品中辅料白矾的含量。通过薄层扫描法对禹白附生品和不同方法炮制品中谷甾醇的含量进行测定，发现炮制方法不同，谷甾醇的含量也不尽相同，且生品中含量最高，初步推测在炮制过程中浸泡导致其有效成分的流失[26]。制品和生品均含有15种微量元素，但制品中Mg、Zn的含量有所降低，Al、Fe、Sr的含量有所增加。用柱前衍生RP-HPLC法对禹白附生、制品中17种氨基酸进行测定比较，结果显示生品中氨基酸含量最高，并且浸泡时间越长，含量降低越明显[27]。通过滴定法测得炮制后禹白附中刺激性成分草酸钙针晶含量也有所降低[28]。
3.2炮制前后药理作用变化家兔眼结膜刺激实验表明炮制可以降低禹白附对眼结膜的刺激作用和强度;家鸽催吐实验证明炮制可以减弱或者消除禹白附的催吐作用;鼠耳皮肤刺激实验表明炮制可以减轻禹白附引起的皮肤肿胀。通过灌胃、腹腔注射等方法考察大鼠血象、肝功能等指标，发现炮制品较生品的毒性和刺激性都明显降低。对禹白附生、制品进行镇静、抗惊厥及镇痛作用的比较研究，结果表明生、制品均有明显的镇静作用，新、老法制品与生品药效作用相近，新、老法制品比较亦无差异[6]。生品和炮制品的抗炎作用也几乎没有差别，说明炮制可减毒并对药效无影响[7]。
4结语
虽然禹白附在临床较为常用，但是其活性、毒性成分及相应的作用机制还不清楚。目前报道的成分主要集中在中小极性部位，大极性部位的成分还有待进一步研究。禹白附中的多环芳烃如萘，蒽及其衍生物，在烟气、煤焦油等物质中均有检出，这类化合物与炎症反应及一些呼吸道疾病、皮肤接触性疾病有关[29]，这类物质是否为禹白附毒性的主要来源，还有待进一步证实。肉桂酸在抗肿瘤和抑制酪氨酸酶活性方面的研究也不乏文献报道，该物质是否为禹白附抗肿瘤和美白的主要物质基础也有待进一步研究。禹白附的药理作用研究仅限于水提物或醇提物，故有必要采用活性、毒性跟踪的技术手段，结合现代分离分析技术确定禹白附的活性、毒性物质基础，由此建立有效剂量、有毒剂量等质量控制标准，为临床使用提供指导。
【参考文献】
[1]徐树楠.关白附与禹白附辨析[J].中华实用中西医杂志，2003，3(16)：1339.
[2]国家药典委员会.中国药典，Ⅰ部[S].北京：化学工业出版社，2005：70.
[3]曹晖，吴连英，王孝涛.中药白附子的品种变迁考辨[J].基层中药杂志， 1998，12(4)：3.
[4]石延榜，张振淩.白附子化学成分及药理作用研究进展[J].中国实用医药，2008，3(9)：130.
[5]韩进庭.关白附子的药理作用及临床应用[J].现代医药卫生，2008，24(21)：3268.
[6]胡长效，朱静，孙小静.独角莲的化学成分及药理作用研究进展[J].2007，27(2)：50.
[7]朱涛，吴皓，张琳.中药禹白附的研究概况[J].中华中医药学刊，2008，26(6)：1176.
[8]李静，卫永第，陈伟瑄,等. 独角莲块茎挥发油化学成分的研究[J]. 吉林农业大学学报, 1996，18(2)：29.
[9]Li Y, Qi XM, Xue X, et al. The relationship between diphenylamine structure and NSAIDs-induced hepatocytes injury [J]. Toxicol Lett, 2009, 186:111.
[10]陈雪松.中药白附子和娑罗子的化学成分研究及白附子脑苷A的全合成[D]. 北京：中国协和医科大学，中国医学科学院， 2002.
[11]Meija J, Soukup VG. Phenyl-terminated fatty acids in seeds of various aroids[J]. Phytochemistry, 2004，65：2229.
[12]王萍，张银波，江木兰. 多不饱和脂肪酸的研究进展[J]. 中国油脂, 2008，33(12)：42.
[13]Chen XS，Wu YL，Chen DH. Structure determination and synthesis of a new cerebroside isolated from the traditional Chinese medicine Typhonium giganteum Engl[J]. Tetrahedron Lett, 2002，43(19)：3529.
[14]朱耀寰，迟相林.白附子抗肿瘤作用研究[J]. 中药药理与临床, 2006，22 (3，4)：122.
[15]王顺启，倪虹，程华,等. mRNA差异显示法比较独角莲作用肝癌细胞SMMC-7721前后的基因表达[J]. 中国中药杂志，2004，29(10)：974.
[16]梅蕾，于晓红. 白附子对荷瘤小鼠基因表达的影响及对环磷酰胺增效减毒作用的研究[D]. 哈尔滨：黑龙江中医药大学，2008.
[17]王林美，叶博. 独角莲抑制乳腺癌MCF-7细胞增值和诱导凋亡的作用研究[J].沈阳农业大学学报，2009，40(2)：174.
[18]孙文平，李发胜，侯殿东,等. 当归、白术、制白附子多糖对小鼠免疫调节作用的影响[J]. 中国中医药信息杂志, 2008，15(7)：37.
[19]Sampson JH，Phillipson JD, Bowery NG, et al. Ethnomedicinally Selected Plants as Sources of Potential Analgesic Compounds: Indication of in vitro Biological Activity in Receptor Binding Assays[J]. Phytother Res, 2000，14：24.
[20]肖培根. 新编中药志(第一卷)[M]. 北京：化学工业出版社，2002：344.
[21]吴国娟，张中文，李焕荣,等. 中草药对奶牛乳房炎6种致病菌的抑菌效果观察[J]. 北京农学院学报, 2003，18(3)：195.
[22]翁丽丽. 中医治疗黄褐斑研究进展[J]. 中华中医药杂志, 2005，20(12)：741.
[23]李艳莉，钟理，梁而红. 6种中药抑制酷氨酸酶活性的实验研究[J]. 时珍国医国药, 2002，13(3)：129.
[24]Gao SB, Wang CM, Chen XS, et al. Cerebrosides of baifuzi, a novel Potential blocker of calcium-activated chloride channels in rat pulmonary artery smooth muscle cells[J]. Cell Biol Int, 2007, 31：908.
[25]李先端，程立平，仝燕，等. 祛除白附子刺激性新技术——超微粉碎[J]. 中国实验方剂学杂志，2008，14(9)：26.
[26]王磊，张振，杨海玲. 不同炮制方法中制白附子β-谷甾醇含量的比较[J]. 中国实用中药，2008，3(12)：78.
[27]张振凌，杨振翔，冯卫生，等. 不同炮制方法对禹白附氨基酸含量的影响[J]. 中药材，2008，31(12)：1791.
[28]谢华，刘博，胡银燕，等. 白附子趁鲜加工炮制饮片中草酸钙针晶含量变化的研究[J]. 光明中医, 2008，23(12)：1902.
[29]Fischder G, Rder-Stolinski C, Wichmann G, et al. Release of MCP-1 and IL-8 from lung epithelial cells exposed to volatile organic compounds [J]. Toxicol In Vitro, 2008, 22: 359.