老药新用途—左旋多巴

【关键词】  左旋多巴  用途
        【药理】  左旋多巴为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺等的前体物质，本身并无药理活性，可通过血脑屏障进入脑组织，经多巴脱羧酶催化形成DA而发挥药理作用，使脑内多巴胺含量增高。临床上可用于治疗震颤麻痹，亦可治疗肝昏迷等疾病。
        【制剂】  片剂：每片50mg，100mg，250mg。胶囊剂：每粒胶囊100mg，125mg，250mg。
        【注意】  
        1.高血压，心律失常、精神病、消化性溃疡、糖尿病及闭角型青光眼患者禁用。
        2.本品禁与单胺氧化酶抑制剂、拟肾上腺素、麻黄碱、利血平、等药合用。
        3.左旋多巴与维生素B6或氯丙嗪等合用时，可明显降低疗效。
        4.应用本品可出现“开关”现象(患者突然多动不安即为“开”，又出现肌强直运动不能即为“关”)。此症状见于年龄较轻患者，一般在用药后8个月左右出现。采用减少剂量或静脉注射左旋多巴翻转或控制这一现象。
        【临床新用途】  
        1.治疗心力衰竭  有人用左旋多巴治疗心力衰竭患者，亦获佳效。用法：左旋多巴250mg／次，3／d；逐渐增加剂量至耐受程度，最大剂量为1 000mg／次，3／d。出现最大疗效后改为维持量250～500mg／次，3／d，同时加服维生素B6。结果：经用本药后，平均心脏指数及心搏容积指数在服药后30min即升高，2.5h达到高峰，外周血管阻力降低，临床症状明显改善，总有效率为90％。作者认为，应用左旋多巴治疗心力衰竭有效，可能与左旋多巴在体内转化为多巴胺，兴奋心脏β1受体，并激活多巴胺受体，使左心室后负荷减少有关。另有人给10例严重心衰的患者口服左旋多巴，开始剂量为250mg，6h1次，然后每日递增1g，至总量4g／d。短期和长期服用，都可使左室功能(心脏指数增高)和血流动力学(全身血管阻力下降)明显改善，而心率、平均动脉压、肺毛细血管楔压或右房压无明显变化，亦无心律失常及心绞痛发作。笔者认为：左旋多巴的上述作用与静注多巴胺十分相似，除直接兴奋心肌β1受体发挥强心作用外，亦可激活血管(肾脏、肠系膜、冠状血管及脑血管)上的多巴胺受体(DA2受体)，激动交感神经末梢的突触前DA2受体，使去甲肾上腺素释放减少，扩张外周血管，降低后负荷，从而改善心脏功能和组织灌流量。
        2.治疗消化性溃疡病  有人用左旋多巴治疗消化性溃疡病患者30例，结果：经X线检查，十二指肠龛影消失73.3％、胃龛影消失为60％，且尿中多巴和多巴胺排泄量均较治疗前增加。用法：左旋多巴适用于恢复期患者，对急性期患者宜先给抗胆碱药后再用左旋多巴。剂量为250mg／次，2／d，10d为1个疗程，一般连续用药1个月。少数患者有中度上腹部沉重感、食欲降低、惊慌感可自行消失。据研究认为，溃疡病伴恶心者，尿中去甲肾上腺素及多巴胺降低，迷走神经占优势。而左旋多巴可加强交感神经张力和反应，恢复迷走神经与交感神经的平衡。 
        3.治疗溢乳症  据临床观察，左旋多巴可抑制下丘脑促甲状腺激素释放激素，从而减少催乳素分泌，使溢乳得到控制。有人用在旋多巴治疗溢乳症患者35例，一般服药1～3d后，可明显使乳汁分泌减少。用法：内服左旋多巴500mg／次，1／6h。