芒果苷近5年研究进展
【摘要】 芒果苷(Mangiferin)又名知母宁(Chinonin),是芒果叶的主要活性成分,存在于多种植物中。随着其含量测定、提取分离、药理作用及药代动力学研究的深入,今后开发芒果苷作为免疫调节、防治肿瘤、白血病等药物的前景十分广阔。
【关键词】 芒果苷;提取分离;药理作用;综述
笔者就2003年以来关于芒果苷含量测定、提取分离、药理作用及药代动力学研究的成果作一综述,以期对今后开展更深入的研究提供。
1 在植物中的含量测定研究
邓家刚等[1]分析测定广西不同产地及不同品种芒果叶与芒果枝条中芒果苷的含量。结果芒果苷在0.132~2.630 μg范围呈良好的线性关系(r=0.999),平均回收率为99.36% ,RSD=1.3%(n=6)。不同产地及品种芒果叶与枝条中芒果苷的含量存在较大差异。王建军等[2]建立了同时快速测定温药知母内有效成分芒果苷和新芒果苷含量的毛细管区带电泳方法。结果:该方法具有快速分析的特点和满意的回收率和精密度,可为中药知母内芒果苷和新芒果苷定量分析提供参考。郭澄等[3]对元宝草不同药用部位中芒果苷和总黄酮的含量进行测定,结果各样品溶液中的芒果苷含量为全草(0.13%)、全草地上部分(0.49%)、幼果(0.27%)、花(0.84%)、叶(0.66%)、主茎(未检出)、幼茎(0.048%)、根(未检出)。张有理等[4]建立高效液相色谱法测定川东獐牙菜不同部位芒果苷的含量。结果芒果苷的线性范围0.27~2.70 μg,r=0.9997,回收率100.90%,RSD为2.19%。夏从龙等[5]建立丽江獐牙菜中獐牙菜苦苷、龙胆苦苷、芒果苷、齐墩果酸的高效液相色谱测定方法,结果发现獐牙菜中芒果苷在0.00680~1.36 μg范围内线性关系良好,r为0.9998,平均回收率均在99%~103%,RSD均小于2%。彭颖[6]研究知母配方颗粒中芒果苷的含量测定方法,结果芒果苷的平均含量为4.04 mg/g。
2 提取分离工艺研究
卢华等[7]以乙醇来提取芒果叶中的芒果苷,以正交设计法观察影响提取率的因素。实验结果表明,在适当的时间下用95%乙醇连续3次提取芒果叶中的芒果苷,其提取率最高。萃取溶剂选择用氯仿(加5%氯化钠溶液,10 d)萃取,萃取3次,结果大部分叶绿素都能被萃取。季德等[8]采用HPLC法考察了知母芒果苷的最佳提取溶剂和提取方式,结果显示:HPLC法中芒果苷与其他成分能很好地分离,且快速、准确、重现性好;而知母中的芒果苷用50%乙醇超声提取的方式比较完全且简便易行;知母毛皮肉中均含一定量的芒果苷。白雪[9]用离心分离色谱法从知母根茎中提取芒果苷,结果显示:使用离心分离色谱法(CPC技术)可从知母根茎提取物中仅用一步即可分离出芒果苷,且纯度达到96%。CPC是从知母根茎中制备性分离芒果苷的一种有效方法。
3 药理作用研究
3.1 免疫调节
邓家刚等[10]探讨芒果苷对免疫抑制小鼠T淋巴细胞增殖的影响,以环磷酰胺复制免疫抑制小鼠模型,发现以刀豆蛋白A(ConA)刺激时,芒果苷可显著提高免疫抑制小鼠的T淋巴细胞增殖能力。结果显示:芒果苷可拮抗环磷酰胺对ConA诱导的T淋巴细胞增殖反应的抑制作用。秦怀洲等[11]实验研究芒果苷对小鼠免疫功能的影响。结果:芒果苷能对抗氢化可的松引起的小鼠脾、胸腺萎缩;显著增加氢化可的松免疫抑制小鼠的碳粒廓清率;增加小鼠血清溶血素IgG、IgM的生成;芒果苷还能显著增强小鼠脾细胞和腹腔巨噬细胞的增殖。
3.2 抗病毒
郑作文等[12]研究发现芒果苷对HBV基因传感染的人肝癌细胞系2215细胞HbeAg的分泌有明显抑制作用,但对HbsAg分泌的抑制作用较差。邓家刚等[13]观察芒果苷对鸭乙型肝炎病毒感染模型的抑制作用,结果:芒果苷100、200 mg/kg在给药期间对DHBV?DNA有明显抑制作用,且在停药后未见明显反跳现象。
3.3 抗菌及镇痛解热
刘雪萍等[14]研究芒果叶提取物的体外抗菌效果,结果:芒果叶提取物对6种常见的呼吸道感染菌有较强的体外抑制作用。邓家刚等[15]研究芒果苷对内毒素致热家兔体温的影响,结果:芒果苷对内毒素致热,有明显解热作用,且与剂量成正相关,对热损伤有较好保护作用。
3.4 抗肿瘤
农少云等[16]研究发现P120在肝癌细胞黏附和恶性行为中起重要作用,酪氨酸磷酸化后的P120与细胞恶性行为的增强有关,结果进一步提示芒果苷对P120ctn酪氨酸磷酸化有抑制作用。程鹏等[17]研究芒果苷对K562细胞端粒酶活性及凋亡的影响,以进一步研究芒果苷抗白血病作用的分子机制,结果:芒果苷能显著抑制K562细胞端粒酶活性,其作用可能与诱导细胞凋亡有关。彭志刚等[18]观察芒果苷对白血病K562细胞周期分布及细胞周期素A、细胞周期素表达的影响。结果显示:芒果苷阻滞白血病K562细胞周期于G2/M期,明显上调K562细胞CyclinA和CyclinB1mRNA表达水平,芒果苷诱导K562细胞G2/M期阻滞可能是其抗白血病作用的分子机制之一。
4 药代动力学研究
李玉娟等[19]研究一次性灌服酸枣仁汤剂提取物后的大鼠血浆中芒果苷的药代动力学。用反相高效液相色谱法,以葛根素为内标,血浆样品经乙腈沉淀蛋白后,于50℃氮气流下吹干,残渣用流动相溶解后进样分析色谱。结果发现血浆中芒果苷在0.536~26.8 g/mL呈良好线性关系。平均回收率为92.7%,日内、日间精密度RSD均小于9.1%。该法定量限为0.536 μg/mL,可用于大鼠一次性灌服酸枣仁汤剂提取物后血浆中芒果苷的药代动力学研究。
5 小结
芒果苷的药理作用明确、植物来源广泛。近5年来,对芒果苷药理作用的研究报道主要集中在免疫调节、抗病毒、抗炎及抗肿瘤作用方面。此外,药代动力学研究也初见成效。相信随着研究的深入,今后开发芒果苷作为免疫调节、防治肿瘤、白血病等药物的前景十分广阔。这些药理作用研究成果为临床上应用该药物提供了充分的药理论依据。但今后还应加强系统的药效学、体内代谢动力学、分子药理学和制剂学的研究,使其更好地应用于临床。
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