有关在药物研究中超临界流体技术的研究

                               作者：谭建伟 杨天才 虎亚光 

【摘要】作者针对在药物研究中超临界流体技术做了一些理论和实践的探讨，包括超临界流体萃取技术在中药和天然药物中的应用以及超临界流体技术用于微粉化，最后对超临界流体技术用于手性药物的分离进行了介绍。
【关键词】药物研究；超临界流体技术
        超临界流体萃取技术(SFC)是近年来发展的一种新型分离技术，是利用超临界状态下的流体作为萃取剂，从液体或固体中萃取植物中的有效成分并进行分离的方法。超临界流体是指超临界温度和临界压力状态下的高密度流体。超临界流体具有气体和液体的双重特性，其黏度与气体相似，但扩散系数比液体大得多。当气体处于超临界状态时，其性质介于液体和气体之间的单一相态，具有和液体相近的密度，黏度高于气体，却明显低于液体，扩散系数为液体的10～100倍，因此对物料有较强的渗透和溶解能力，能够将有效成分提取出来。可作为超临界萃取的溶剂种类很多，如CO2、乙烷、乙烯、丙烯、甲醇、乙醇和水等。目前研究较多、最常用的超临界流体的溶剂是CO2。超临界流体萃取技术在医药、化工、食品及环境等领域取得了迅速发展，特别是在天然药物有效成分的提取分离方面日益受到广泛重视［1］。
        1超临界流体萃取技术在中药和天然药物中的应用
        将临界CO2萃取技术应用于中药有效成分的提取、分离及其制剂提取工艺研究,结合传统剂型的工艺改革,可有效富集生物活性物质,提高收率,改变中药制剂“黑、大、粗”的面貌,是目前中药现代化研究领域的重点内容。利用超临界CO2作为溶剂对中药的提取、分离有其独特的优点: (1)SC-CO2的临界温度(31. 1℃)接近室温,在温和条件下提取可防止热敏性物质的降解,使高沸点、低挥发度的物质顺利萃取出来; (2)CO2的临界压力(7. 38MPa)处于中等压力,就目前工业水平其超临界状态一般易于达到; (3)CO2无毒、无味、不燃、不腐蚀,萃取产品无溶剂残留,故能满足对药物、食品等溶剂残留控制质量指标,不会对对人体健康造成危害,同时也不会污染环境; (4)萃取速度快,效率高,能耗低,且操作参数易于控制,因而能使产品质量稳定; (5)超临界CO2还具有抗氧化灭菌作用,有利于保证和提高产品质量。超临界CO2对挥发性成分、低分子质量、低极性和脂溶性成分表现出良好的溶解性能,因而采用超临界萃取技术从天然药物中提取脂溶性成分的研究比较广泛。近年运用该技术从辛夷、川芎、草莓、干姜、茶籽、辣根、金银花、橙皮、芹菜籽等天然药物中提取得到的挥发油及其他药用成分已达数十种。
由于超临界CO2的极性较弱,对低分子量的脂肪烃,低极性的亲脂化合物(酯、醚、醛、内酯)有优异的溶解性能,但对强极性和高分子量物质(糖、氨基酸、淀粉、蛋白质等)很难提取,尤其对癌症和心脑血管疾病有显著疗效的多糖类、皂苷类、黄酮类的提取几乎无能为力。