花粉及其组分的抗肿瘤药理活性研究
作者：戴菁池 钱丽娟 曹明富
【摘要】 花粉及其组分具有抗肿瘤、抗氧化性、前列腺疾病、降血脂及增强机体免疫能力等多种生理功能。全文简介花粉及其组分的抗肿瘤药理活性。
【关键词】 花粉 抗肿瘤活性 花粉多糖 黄酮类物质
1979年美国抗癌协会主席Arthur Ugvton发现花粉含有抗癌物质，随之美国农业部依照蜂花粉含有抗癌基因的原理进行试验，证实花粉食品能预防乳腺癌的发生。上世纪90年代，有研究报告花粉水提物Cernitin T?鄄60对前列腺癌DU?鄄145、1013L及LNCap细胞生长也有抑制作用，而对喉癌AEP、肝癌CHANG、睾丸癌SUZA和乳腺癌MCF?鄄7等则无抑制作用，表明T?鄄60对前列腺癌细胞有选择性抑制作用[1]。Jaton JC等[2]通过体内实验显示，黑麦花粉提取物对S?鄄180肉瘤具有显著的抗肿瘤活性。我们的研究也初步显示，油菜花粉提取物对前列腺癌PC?鄄3及DU?鄄145细胞的细胞增殖具有抑制作用，且能影响其细胞周期分布。在临床上花粉的抗肿瘤活性也有研究，1975年德国医生赫纳斯发现花粉能有效减轻宫颈癌患者的放疗副反应。奥地利维也纳大学妇科医生赫奴斯对25例患宫颈癌放疗时加服花粉，临床结果表明，花粉能显著提高患者的免疫功能。
1 花粉中多糖的作用
多糖(polysaccharide) 是一类天然大分子化合物, 是由醛糖或者酮糖通过甙键连接在一起的多聚物。多糖除具有抗病毒、抗衰老、降血糖、刺激造血等作用外，还有免疫调节与抗肿瘤生物学功效[3]，它能激活免疫受体，提高机体的免疫功能，可用于肿瘤的辅助治疗，具有毒副作用小、安全性高、抑瘤效果好等优点。因此对多糖的抗肿瘤作用研究已成为当代生物的热门领域。花粉中多糖含量高，可达20%~40%。因此，人们把目光集中到花粉多糖及其抗肿瘤活性上。陆明等[4]用玉米花粉、玉米花粉多糖、灵芝孢子分别处理荷S?鄄180腹水型肿瘤小鼠，其中玉米花粉多糖的抑瘤作用最为明显，在瘤细胞数和瘤重上抑瘤率可以分别达到55.1%和62%。杨新跃等[5]用茶叶花粉多糖液灌服荷S?鄄180瘤小鼠，结果显示，随着花粉多糖液浓度的升高，荷S?鄄180瘤小鼠瘤体重量降低，抑瘤率提高，且呈剂量—效应关系。尤其是800mg/kg花粉多糖组可明显降低瘤体重量，抑瘤率明显提高，达43.63%。杨晓萍等[6]用油菜蜂花粉多糖处理荷S?鄄180瘤小鼠，结果显示，油菜蜂花粉多糖能明显抑制肿瘤细胞生长，抑瘤率可高达51.26%，且随着浓度增加，瘤体中变性、坏死瘤细胞数量呈上升趋势，肿瘤内部坏死灶面积增加。花粉具有抗肿瘤活性，研究表明其多糖可能是主要的抑瘤因素，预示花粉多糖可能成为一种很好的天然抗肿瘤药物。
2 花粉中黄酮类物质的作用
黄酮类物质（flavonoids）是一类低分子量天然植物成分，为植物的多酚类代谢物[7]，其广泛分布于各种药用植物的根、叶、皮和果实，以及水果和蔬菜中，多以苷类形式存在。常见的槲皮素、芹黄素、毛地黄黄酮、橙皮苷、染料木黄酮、水飞蓟素、黄芩苷、大豆甙元等都属于黄酮类物质。这些物质具有抗肿瘤、抗过敏、抗炎症及抗病毒等生理活性[8]。其中有关黄酮类物质抗肿瘤,如抗前列腺癌的研究国内外已有许多报道，且有些研究甚至已达到分子水平[9~11]。花粉中的黄酮类是其重要的成分之一，而且含量丰富，如日本柳杉花粉中就含有9种黄酮类物质，其中包括芹黄素、毛地黄黄酮及三羟黄烷酮等[12]。Han HY等[13]从油菜花粉提取物中分离得到5种黄酮类物质，包括三羟黄烷酮、毛地黄黄酮、山奈酚等，并且发现这些物质能显著抑制前列腺癌LNCaP细胞特异性抗原的分泌，其中山奈酚等还表现出对LNCaP细胞的细胞毒性。人体内可以产生氧和羟基自由基，这些自由基可以引起癌症、动脉硬化症、心脑局部缺血、帕金森症、胃肠紊乱和衰老等。在花粉或蜂花粉的清除自由基过程中，其所含的黄酮类物质起到了非常重要的作用[14]。石玉平等[15]研究发现，油菜蜂花粉提取液中的功能成分黄酮类化合物具有清除OH?鄄自由基的作用，且效果明显。
3 花粉增强免疫功能的作用
花粉具有抗肿瘤作用的机制可能是花粉中的各种营养成分和多种功效因子可以激活各种免疫器官的免疫功能，提高机体内免疫系统对肿瘤细胞的杀伤能力，阻止癌基因和正常细胞DNA的紧密结合，从而阻止癌细胞的生成和扩散。免疫系统中的T淋巴细胞对肿瘤细胞具有很强的杀伤力，此外，机体内的巨噬细胞对癌变细胞的吞噬作用也是预防肿瘤细胞繁殖的有效手段。张金明等[16]发现，油菜花粉多糖不仅能明显促进小鼠脾淋巴细胞增殖，而且还能明显促进小鼠脾NK细胞对靶细胞的细胞毒作用，提高NK细胞的杀伤活性，此外还能提高小鼠单核巨噬细胞功能及增强小鼠的细胞免疫功能。张暾等[17]研究发现，破壁松花粉能明显增强小鼠细胞免疫和细胞吞噬功能，从而调节其免疫功能。
花粉中的维生素含量丰富，维生素B12、维生素D、维生素C、α胡萝卜素、β胡罗卜素等可以降低乳腺癌、结肠癌、前列腺癌及肺癌的发生率[18]。花粉还含有数十种对机体起重要作用的微量元素，如硒、铁、钼、锰、铜、镁及锗等。硒与电离辐射结合可以提高肿瘤细胞的辐射敏感度，而且能选择性地降低肿瘤细胞增殖信号[19]。铁作为过氧化氢酶的成分，具有清除体内过氧化氢的能力，维持机体免疫功能及防癌抗癌等；钼含量高的地区，食管癌的发病率低。因此，国内外掀起了研究和开发利用花粉的热潮。但由于花粉成分复杂，尚存有诸多问题，如：①花粉抗肿瘤有效成分的分离纯化工艺尚需改进，②花粉抗肿瘤活性的详细机制问题（在细胞和分子水平上），③花粉具抗肿瘤活性的各详细成分（有效单体）需进一步确定，④花粉的抗肿瘤活性仍需在临床上加以检验等。
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