浅议荭叶心通软胶囊成型工艺

    2.1.2  助悬剂用量考察
    为使软胶囊内容物均质、稳定,需要加入助悬剂。文献资料报道,油状基质常用的助悬剂是一定比例的油蜡混合物[3,5]。根据预试验可直接加入蜂蜡作为助悬剂,并对其用量进行了考察,所配药液以3 000 r/min离心5 min后放置3 d,结果见表2。表2  蜂蜡用量试验结果(略)注:药物半成品均为40 g,大豆油均为30 g
    试验结果表明,当蜂蜡与大豆油的比例为 0.6~0.9∶30,即蜂蜡在大豆油中的含量为2% 时药液粘稠度适中,流动性好,药液长时间放置无分层现象,药物分布均匀,稳定。故采用在大豆油中加入2%的蜂蜡作为混悬剂。
    2.2  软胶囊壳配方的选择软胶囊的囊壳是由明胶、增塑剂等成分组成。其弹性与明胶、增塑剂和水的重量比例有关。明胶与增塑剂的比例过大,制成的胶囊比较硬,影响囊体的崩解;比例过小,制成的胶囊比较软,影响囊体的成形。为此,对明胶和增塑剂的加入比例进行了研究,并选择成本较低的甘油作为增塑剂。据文献报道,软胶囊壳中明胶、甘油和水的比例一般为 1∶0.4~0.6∶1,固定明胶与水的量(1∶1)[3,6,7]。加入不同比例的甘油进行考察,结果见表3。表3  软胶囊壳配方的不同配比对软硬度及崩解时间的影响(略)
    试验结果表明,随着甘油量的增加,崩解时间逐渐缩短,胶囊也逐渐变软。但甘油量过多,囊体的成形不好,药物易渗出。据此,选择生产中常用比例制备囊材,即采用明胶∶甘油∶水为 1∶0.4∶1。
    2.3  制胶片
    2.3.1  明胶融化温度的确定
    明胶融化过程温度大于80 ℃或融胶时间过长,也是加速明胶老化的重要因素,影响崩解时间。因而在制胶过程中,明胶融化速度应选择较低点,试验结果为:融胶湿度60 ℃、40 ℃、80 ℃,融胶时间分别为52 min、39 min、18 min。试验结果表明,融胶温度在 70~80 ℃时融化效果较好。
    2.3.2  胶液的保温温度的确定
    在制胶片前,胶液在胶罐中保存。保存温度应尽可能低,较低的温度可以减少明胶的老化,但另一方面保存温度也必须满足胶液的流动性,以保证制备胶片的质量。试验结果保温温度在 55~65 ℃时,胶液的流动性及胶片的质量都较好。
    2.3.3  胶片的制备
    取配好的囊材胶液,涂于平坦的钢板表面上,使厚薄均匀,然后以 90 ℃左右的温度加热,使成为韧性适宜的具有一定弹性的软胶片。
    3  讨论
    3.1  本品提取物有干膏粉和挥发油,选用大豆油作为混悬剂,加入助悬剂蜂蜡(2%)先熔融在植物油中,冷至室温后,加入挥发油混匀,再将干膏粉碎过120目筛,加入混合油充分研磨混匀(过胶体磨)即可。试验结果表明,采用大豆油作为混悬剂,2%蜂蜡作为助悬剂,干膏粉碎度在120目以下时,混合液质均稳定,放置考察 12 个月(稳定性试验),混合液均不分层。
    3.2  本工艺采用压制法制丸,将明胶、甘油与水融溶后制成胶皮,胶皮厚度采用常规胶皮厚度 0.9 mm 。刚刚压制而成的软胶囊由于含有较多的水分,胶皮较软,为了保持软胶囊的外型,必须对软胶囊进行初级干燥,增加胶皮的硬度及韧性,试验选定室温25 ℃,相对湿度选定 50%(根据车间实际可控程度)来考察定型的时间[8]。结果表明,滚笼定型时间达 20 h可基本达到要求。制得的胶丸需用乙醇洗去表面的油迹,以保持胶丸光洁的外表。
    【参考文献】
    [1]彭红英,周小源,孙红.中药软胶囊制剂研究技术探讨与展望[J].首都医药,2006(14):30-31.
    [2]黄敏,张钧寿,谢跃进.软胶囊剂稳定性研究进展[J].中国医药工业杂志,2000 (3):137-140.