纳米技术在中药研究中的应用

【关键词】  中药；纳米技术；生物利用度

　　中药化的核心是中药的“有效、安全、可控”。现阶段将纳米技术应用于中药的研发是中药现代化的重要方向之一。

　　1  纳米技术
    　　
　　纳米技术(Nanotechnology)是一门在0.1～100 nm空间尺度内操纵原子和分子，对材料进行加工、制造具有特定性能的产品，或对物质进行研究、掌握其原子和分子的和特征的高新技术学科［1］。被认为是“今后十年最可能使人类发生巨大变化的十项技术”之一。现代研究表明，药物在生物体内的起效时间、作用强度和持续时间除了与药物本身的化学结构有关外，还与药物的物理状态密切相关。而改变药物的单元尺寸是改变其物理状态的有效方法，当药物粒子的粒径在纳米尺寸分布时，粒子的表面积和化学式将显著增大，呈现出新奇的物理、化学和生物学特性［2］。因此，在中药研究中应用纳米技术，可能使药物活性和生物利用度提高，甚至产生新的特性，有利于新产品的开发，改变中药剂型过于老化、单一的现状，从而实现中药现代化。1998年徐辉碧等学者率先提出了“纳米中药”的概念［3］，并在这方面进行了卓有成效的探索和研究。纳米中药是指运用纳米技术制造的粒径小于100 nm的中药有效成分、有效部位、原药及其复方。

　　2  在中药研究中的优势

　　2.1  提高药物生物利用度 

　　从药物学原理来说，药物的溶出速度与药物的颗粒比表面积呈正相关，而比表面积与颗粒粒径成反比。因此，药物的粒径越小，则其表面积越大，越有助于药物有效成分的溶出。采用纳米技术加工中药，其颗粒达到超细粉末的水平，比表面积显著增强，药物在胃肠道里的溶解度明显增加，从而增加药物的生物利用度，并加快药物起效时间［4］。此外，由于纳米粒的黏附性及小的粒径，既有利于延长局部用药时滞留性的增加，也有利于延长药物与肠壁接触时间，加大接触面积，从而提高药物口服吸收的生物利用度［5］。采用纳米技术加工，可使植物的细胞壁破碎，易于有效成分的渗出［6］。

　　2.2  增强组织靶向性，降低毒副作用 

　　通过选用对机体组织或病变部位亲和力不同的载体制作载药纳米微粒，使药物能够输送到期望的特定部位，实现药物的靶向给药。纳米级的载药微粒进入机体后，大部分被单核—吞噬系统(MPS)摄取，分布在淋巴、血液、肝、脾、骨髓等器官中。有研究证实，毫微粒(1～1000 nm)载药系统可使给药量的80%集中于肝脏，并进入肝细胞，对肿瘤和肝病的治疗有重要意义。而且，载药纳米微粒迅速聚集于肝、脾等网状内皮系统的主要器官，还使由于治疗药物的非特定聚集而引起的毒性被降低［7］。

　　2.3  运载药物通过生物屏障 

　　纳米载体可以增加药物对生物膜、不同种类的黏膜和细胞膜的通透性，使其可以通过某些生理屏障，到达重要的靶位点，治疗一些特殊部位的病变［8］。例如纳米粒子经过适当的修饰，可以通过血脑屏障，把药物定向地输送到中枢神经系统而发挥作用。

　　2.4  缓释功能 

　　一些半衰期短的药物因需要每天重复给药，可能会因患者的顺应性较差或无意识的漏服而影响治疗效果。中药的纳米制剂可以延长药物的体内半衰期；并还具有缓释功能，甚至可根据人体需要控制释放速度及释放部位［9］。

　　2.5  改变中药药性，发现新功能 

　　中药纳米化后可能导致升级物的理化性质、生物活性及药理性质发生重要变化，甚至改变中药药性，产生新的功效。周云中等观察到普通的牛黄有清热解毒、熄风止痉、化痰开窍的作用，但是牛黄加工到纳米级水平，其理化性质和疗效发生了惊人的变化，并具有极强的靶向作用，甚至可以疑难绝症［10］。

　　2.6  改变给药途径，丰富中药剂型 

　　中药的给药途径主要是口服，应用纳米微粒作为载体，将打破传统的给药方式，目前在一些合成药制剂领域已逐渐使用的与纳米概念有关的制剂技术，如固体分散技术、包合技术、乳化技术、脂质体制备技术、聚合体纳米制备技术等。纳米技术在中药制剂中的应用，将极大地丰富中药的剂型。如将中药制成毫微囊，或制成纳米粉针剂，或将水溶性小及难溶的药物加工成纳米颗粒，还可将中药制成高效透皮释放制剂、口服控释剂、含片、干粉吸入剂、鼻喷雾剂、舌下速溶片，以及植入制剂和微乳剂、脂质体等多种剂型［10］。丰富的剂型选择，可大大提高中药的稳定性和疗效，降低毒副作用。

　　3  结语
    　　
　　纳米技术是一门新兴的、多学科交叉的技术领域，在中药化中引入纳米技术是时代的需要。尽管纳米中药尚处于起步阶段，其研制开发存在许多问题，但是我们相信，随着纳米技术在各个领域中的应用不断取得成功，在中医药学领域中的应用也会逐步呈现蓬勃发展的态势。纳米技术将中药研究提升到探讨物理性状，化学结构和生物活性三者之间关系的高度，为中药发展提供新的动力，带来全新的中药加工方法和工艺，从而加速传统中药向产业化、现代化、国际化发展，必将产生极其深远的影响。

【】
  　　［1］白吉庆,王昌利.纳米技术在中药制剂研究中的应用［J］.现代中医药,2005,25(6):48?50.

　　［2］刘金洪,张冰冰,郝永龙.纳米技术在中药研发中的应用前景展望［J］.四川中医,2004,22(4):24?25.

　　［3］徐辉碧,谢长生.纳米技术在中药研究中的应用［J］.药科大学学报,2001,32(8):161?165.

　　［4］方 琴.纳米技术在医药领域中的应用［J］.贵州医学,2002,26(11):1 040.

　　［5］张文萍,张志耘.我国纳米技术在药学领域中应用现状［J］.天津药学,2002,14(5):17.

　　［6］阮 鸣.纳米技术及其在中药研究中的进展［J］.内蒙古中医药,2004,(4):27?29.

　　［7］韩 静,巴德纯,唐 星.纳米技术在中药制剂中的作用与意义［J］.中医药学刊,2004,22(3):575?576.

　　［8］王 勇,胡 坪,刘清飞,等.纳米技术在载药系统及中药研究中的应用［J］.中成药,2007,29(1):112?117.

　　［9］周长江,崔黎丽.生物可降解聚合物及其在药物纳米控释系统中的应用［J］.药学服务与研究,2002,2(2):112?115.

　　［10］王 静,卢卫红,张庆华.纳米技术在中药研究中的发展与应用［J］.中医药信息,2006,23(3):3?5