槐属植物化学成分及其生物活性研究进展

              作者：陈青， 杨小生， 朱海燕，郝小江， 宋宝安  

【摘要】  查阅国内外相关，对近十年槐属植物的化学成分及药理活性方面进行概述。该属植物具有较多的活性成分和较强的药理活性，有广阔的应用前景，值得深入研究。

【关键词】  槐属； 化学成分； 药理活性

　　Abstract：The article has summarized the chemical constituents and biological activities of the genus sophora.The genus sophora possesses many active constituents and strong biological activities. We think the genus sophora will be applied widely. It should be studied more deeply.

　　Key words：Sophora；  Chemical constituents；  Biological activity
   
　　豆科槐属（Sophora）植物全世界约50种，主要分布于亚洲，北美洲。我国约16种，南北均有分布［1］，根据用药部位不同有18种入药，具有利咽消肿、清热燥湿、凉血止血、清肝明目、止痛杀虫等功能，用于咽喉肿痛、肺热咳嗽、齿龈肿痛、肠炎泄泻、血淋、黄疸、皮肤瘙痒、虫毒咬伤等疾病［2］。以前报道槐属化学成分主要有生物碱、黄酮、皂苷、有机酸、游离氨基酸等［3～5］。近几年，从中又分离出许多新的生物碱和黄酮化合物，此外还分离出酚类、多糖以及二苯乙烯的聚合物。活性研究表明其中的一些化学成分具有抗肿瘤、抗炎抑菌、增强机体免疫力、抗氧化等作用。为进一步探讨槐属植物的药用价值，本文就近十年该领域的研究作一综述，以供。

　　1  槐属植物中的化学成分

　　1.1  生物碱类化合物 

　　研究表明，槐属植物主要含有羽扇豆类生物碱，不完全统计种类有80多种［3］。肖平等［6,7］从Sophora tonkinensis的鲜叶中分离并鉴定了两个新的苦参型羽扇豆碱，（?）?14β?乙酸基苦参碱和（+）?14α?乙酸基苦参碱；在S. viciifolia的种子中得到了3个新的生物碱，（?）?14β?hydroxysophoridine，（?）?12β?hydroxysophocarpine，（?）?9α?hydroxysophocarpine。张兰珍等［8］从 S. alopecuroides 的种子中首次分离得到了尼古丁。

　　1.2  黄酮类化合物槐属植物中还存在多种黄酮化合物，近年发现的主要为异黄酮、黄烷酮、异黄烷酮、紫檀烷类、异双氢黄酮醇、黄酮醇苷、异黄酮苷类化合物。见表1。表1  槐属植物中的黄酮类化合物（略）

　　1.3  其它化合物日本学者Masayoshi O等［21,22］从S. davidii的丙酮提取物中分离鉴定出一个新的白藜芦醇五聚体davidiol D；还从 S. leachiann的根部得到5个新的白藜芦醇低聚物leachianols C?G。后来日本学者T．Tanaka等［23］也从S. davidii的根部分到同类型新化合物davidiols A?C。此外，Muneakazu I等［9］从S. prostrata的根部分到了4个新的酚类化合物prostratols D?G。董群等［24］从山豆根中分离得到8种均一的多糖，山豆根水提多糖SSa?1 ，SSa?2 ，SSa?3，SSa?4 ,山豆根碱提多糖SSb?1FA ，SSb?2 ，SSb?3 和SSc?1。

　　2   槐属植物药理作用

　　2.1  抗肿瘤作用

　　马兴铭等［25］用MTT法测定了砂生槐总生物碱对肿瘤细胞增殖的抑制作用。结果表明，在0.6～4.8 mg/ml质量浓度下均对SPC-A-1和GLC-82肺腺癌细胞的增殖有明显抑制作用，且抑制作用随药物浓度的增加和作用时间的延长而增加，对SPC-A-1细胞增殖的抑制作用强于其对GLC-82细胞增殖的抑制作用。王秀坤等［26］报道了白刺花6种生物碱对人白血病HL-60及表皮癌A431有较强的抑制作用，其中以亲脂性的苦参碱、槐果碱和槐定碱的作用最佳。此外，6种生物除氧化槐果碱外，抑瘤作用均表现出较强选择性。韩国学者W.G.KO等［27］从苦参中分离出四种黄酮类化合物，测定了其对骨髓白血病HL60和肝癌HepG2细胞增殖和凋亡的抑制作用，结果表明IC50在11.3～18.5 μm对HL60以及13.3～36.2 μm对HepG2有较好抑制作用,这些化合物可以用在癌症化学治疗和化学预防上。肖正明等［28］研究了中药山豆根(SSCC)提取物对体外培养的人肝癌细胞的抑癌活性，结果表明，SSCC提取物对人肝癌SMMC-7721细胞的增殖和线粒体代谢有明显的抑制作用, 这一结果与前人用SSCC水煎剂和醇提物在在体大鼠腹水型和实体型肝癌及小鼠S180瘤所得的结果相符。

　　2.2  对免疫系统的活性作用

　　王会贤等［29］研究了苦豆子的有效成分氧化苦参碱对人扁桃体淋巴细胞和小鼠皮细胞增殖能力的影响，结果表明氧化苦参碱对一部分扁桃体来源的淋巴细胞表现为促进作用，而对大部分扁桃体来源的淋巴细胞及小鼠皮细胞则只表现为高浓度时的抑制作用。这一小部分扁桃体淋巴细胞表现为PHA、SAC低反应性。马建国等［30］报道，槐白皮可使小鼠免疫功能明显增强，显著提高MΦ吞噬能力，对MΦ形成rc花环及EA花环能力也有明显增强作用，槐白皮通过增加T淋巴细胞转化率，MΦ吞噬活性来增强有机体免疫功能。黄秀梅等［31］用LPS刺激体外培养的小鼠腹腔巨噬细胞，使之剂量依赖性的产生肿瘤坏死因子观察四种苦豆子生物碱对巨噬细胞产生肿瘤坏死因子影响，发现在一定剂量范围内四种生物碱均能依赖性抑制巨噬细胞经LPS刺激产生TNF，这可能是它们抗炎、免疫调节的机制之一。伍斌等［32］利用羧基荧光素乙酰乙酸（CFDA-SE）染色，流式细胞术检测苦参中氧化苦参碱(OMT)对小鼠淋巴细胞增殖的影响。体外实验证明，OMT对二硝基氟苯所致小鼠应变性接触性皮炎有显著抑制作用，而且抑制小鼠淋巴细胞增殖，OMT是一种免疫抑制剂。蔡访勤等［33］采用苦参原药水煎剂给动物口服, 经肠道吸收后, 观察通过整体对免疫功能的作用。结果证明动物的脾和胸腺细胞对Con A 和LPS 刺激的增殖反应,脾细胞产生IL-2和腹腔巨噬细胞产生IL-1的性能都明显低于饮水对照组动物。这些结果表明苦参在体内对T细胞,B细胞和巨噬细胞的免疫功能活性都有抑制作用。

　　2.3  抗炎抑菌作用

　　马兴铭等［34］报道，砂生槐种子中总生物碱浓度在2～16 mg/0.01ml时，具有抑制G+金黄色葡萄球菌，G-大肠埃希菌的生长繁殖活性，尤其对金黄色葡萄球菌的抑制作用更显著，浓度与抑菌效应呈正相关。而其最低抑菌浓度较大，提示砂生槐总生物碱中所含的有效成分含量较少。陈明来等［35］对槐白皮以不同的有机溶剂进行分离，提取分离的醋酸乙酯和正丁醇具有抗菌活性。李洪敏等［36］用二倍梯度稀释法研究了苦参碱对结核杆菌的作用，结果表明苦参碱对结核杆菌有较强的抑制作用,最低抑菌浓度为10 mg/L。丁凤荣等［37］用100%山豆根浸出液滤纸片对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、甲型链球菌、乙型链球菌抑菌作用进行了研究。结果表明，山豆根对以上细菌均有明显抑菌作用，提示山豆根在体外有明显的抑菌作用。

　　2.4  对中枢神经系统的影响

　　余建强等［38］的研究表明，氧化槐定碱对小鼠外观行为和自主活动具有明显抑制作用，可显著缩短戊巴比妥钠引起的入睡潜伏期而延长睡眠时间，对阈下剂量的戊巴比妥钠有明显的协同作用，提示有明显的中枢抑制作用。

　　2.5  对神经细胞氧化损伤的保护作用

　　卢艳花等［39］的研究表明，槐米水提物不仅对小鼠肝微粒体膜脂氧化有很强的抑制作用，而且对H2O2诱导的PC12神经细胞的氧化损伤亦有很强的保护作用，显示出较强的抗氧化特征。

　　2.6  对刀豆蛋白A致小鼠肝损伤的保护作用

　　李长青等［40］探讨了苦参、山豆根和苦豆子中苦参碱对刀豆蛋白A(conA)所致肝损伤的防治作用，实验结果表明苦参碱对conA所致肝损伤有较好的防治作用，抑制T淋巴细胞活化和INF?r，TNF?α的释放可能是其主要的作用机制。

　　2.7  对心血管系统的作用

　　李青等［41］用多种实验动物研究了氧化苦参碱的强心作用。结果表明，氧化苦参碱能明显增加正常离体蟾蜍的心肌收缩力和心输出量，强心的同时不增加心率，并能显著增加戊巴比妥钠和低钙离子体心衰模型的心肌收缩。

　　2.8  抗氧化作用

　　胡庭俊等［42］采用邻二氮菲-Fe2 + 氧化法测定了山豆根多糖(SSP1)清除羟自由基(·OH)的作用，结果表明，山豆根多糖(50～400 mg/L)具有清除羟自由基的作用，且呈明显的量效关系；对邻苯三酚自氧化具有抑制作用，对调理酵母多糖诱导的小鼠脾脏淋巴细胞释放H2O2具有抑制作用。该结果提示山豆根多糖具有抗氧化作用。

　　3  小结

    在槐属植物的化学成分以及生物活性的研究方面，前人已做了大量的工作, 且对其的研究还在继续，槐属植物在我国分布广泛，有长期作为民族用药的，如常用中药苦参、苦豆子等，就是我国历史悠久的传统药物。该属植物具有药用及价值，值得对其化学成分和药理活性进一步研究，以期开发出新药。

【】
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