葶苈子的化学成分及药理作用研究

【摘要】  目的：研究葶苈子的化学成分及药理作用，为指导有效成分研究提供了依据。方法：从不同角度和层次上对葶苈子化学成分、药理作用及毒理作用进行研究。结果：葶苈子的不同化学成分，决定了不同的药理作用。结论：通过对药理作用和毒理作用的阐述，将更有利于临床用药的安全性和有效性。

【关键词】  葶苈子；化学成分；药理

　　葶苈子(Semen Descurainiae. Semen Lepidii)系十字花科两种基源植物:播娘蒿(Descurainia sophia L.Webb ex  Prantl)，又称华东葶苈，南葶苈和独行菜(Lopndumopetalum Wild)，又称北葶苈的干燥成熟种子。夏季果实成熟时采割植株，晒干，搓出种子，除去杂质。此两种植物的种子为药典收载品种。而菥  (Thalaspi arveuse L，又称苦葶苈)和芝麻菜(Eruca satholL，又称金堂葶苈)的种子仅为地方代用品［1］。葶苈最早收载子《神农本草经》，列为下品。南葶苈子，即为十字花科播娘蒿属植物播娘蒿的种子。

　　1  化学成分

　　1.1  强心苷类  20世纪80年代即已从南葶苈子中提出5种强心苷:毒毛旋花子配基、伊夫单苷、葶苈苷、伊夫双苷和糖芥苷［2-3］。

　　1.2  异硫氰酸类  葡萄糖异硫氰酸酯的降解产物，异硫氰酸苄酯、异硫氰酸烯丙酯、异硫氰酸丁烯酯、2?苯乙基异硫氰酸酯、4?甲硫丁基异硫氰酸酯［4-5］。

　　1.3  脂肪油类  南葶苈子含油率为35%-39.41%，主要成分为肉豆蔻酸0.1%、棕榈酸6%、硬脂酸2%、花生酸1%等十余种［6］。

　　1.4  其他成分  环硫丁烷衍生物、丁烯腈、二烯丙基二硫化物［5］。不皂化物中含有谷甾醇(sitos?terol)和少量黄色物质。此外，播娘蒿种子中还含有一种名为1?sinapoylglucose：chlinesinapoyltransferase的酶［7］。对独行菜种子(北葶苈子)研究较少，曾分得的成分有：异硫氰酸苄酯(benzylisothiocynate)、白芥子苷(sinalbin)［8］、芥子苷(sinigrin)(即黑芥子苷)、蛋白质、脂肪油和糖类［9］。有报道其中尚含有强心苷类成分：伊夫单苷［10］。

　　2  药理作用

　　2.1  止咳平喘作用  芥于苷为其止咳有效成分。有研究表明［11］：葶苈子炒后芥子苷含量较生品明显升高，且无刺激性，炒后能破坏酶解产物芥子油，而减少刺激性。

　　2.2  利尿作用  葶苈子的利尿作用，与其加强心肌收缩力，增加肾小球滤过量有关。对渗出性胸膜炎、胸腔积液、肺源性心脏病均有较好疗效［12］。

　　2.3  强心作用  有报道［13］：iv葶苈子水提取物0.2mg/kg(含生药2g/ml)，能增加心室心肌收缩性和泵血功能，并能增加冠脉流量，与iv异丙肾上腺素10μg/kg的作用相似，但对心率、动静脉氧分压差及动静脉氧溶解度无明显影响，说明葶苈子水提取物具有显著强心和增加冠脉流量作用且不增加心肌耗氧量。

　　2.4  抗菌作用  葶苈子中的苄基芥子油具有广谱抗菌作用，对酵母菌等20种真菌及数10种其它菌株菌有抗菌作用［8］。

　　2.5  抗癌作用  葶苈子(品种不详)对人鼻咽癌细胞和千田子宫颈癌细胞株有极强的抑制作用，剂量在20μg/ml时便显示很高的抗癌活性。葶苈子对艾氏腹水癌小鼠的癌细胞有明显的抑制作用，且几乎无毒副反应［14］。

　　2.6  调血脂作用  南葶苈子提取物具有调血脂作用［15］。动物实验：选用SD系健康雄性大鼠喂以高脂饲料，建立高脂血症模型，同时每天每公斤体重分别ig 2.5,5ml的南葶苈醇提取物(I)和5，10ml的南葶苈油(П)，并用调血脂药烟酸(400mg)作为阳性对照。结果与不用药的高脂对照组比较： I，П的调血脂作用和阳性对照烟酸相近，能显著降低高血脂症大鼠的TC，TG，LDL?C，HDL3?C水平及LDL?C/HDL?C比值，显著升高HDL?C，HDL2?C水平及HDL?C/TC比值。另外，播娘蒿种于对胰蛋白酶有较高的抑制作用［16］。

　　3  毒理作用
    　　
　　葶苈子毒性主要以强心苷毒性为主，其他副作用较小。按药典鸽法测定其有效单体的生物活性，其半数致死量折合生药为2.125g/kg。葶苈子对在体蛙心可使之停止在收缩期，能使心收缩力加强，心律减慢，心传导阻滞。不良反应仅见有引起过敏性休克的报道。如发生过敏性休克，立即im 0.1%肾上腺素，并静脉推注葡萄糖酸钙，口服非那根等进行解救。肺虚喘咳，脾虚肿满者忌服。量不宜大［17］。

【】
  　　［1］杜保民，李家实.葶苈子及其混淆品的来源与鉴别［J］.中药材，1990，13(2)：19-20.

　　［2］C.A.：1974：81：166395.

　　［3］陈毓群，李荣芷，王云雯.华东葶苈子中强心甙的分离鉴定［J］.药学学报，1981，16(1)：62-64.

　　［4］AfsharypuorS，LockwoodGB.Glucosinolatedegradationproducts，alkaneandfattyacidsfromplantsandcellculturesofDescurainiaSophia［J］.PlantCellRep，1985，4(6)：341-343.

　　［5］LockwoodGB.Comparativestudy of the volatileag lucons of glucosinolatesfrominvivoandinvitrogrown Descurainia-sophiaand Alyssumminimumusinggaschromatography-massspectrometry［J］.JChromatogr，1986，356(3)：438-441.

　　［6］院植物研究所植物化学研究室油脂组编：中国油脂植物手册［M］.北京：科学出版社，2000,1：73-74.

　　［7］JosefRegenbrecht，DieterStrack.Distributionof1-sinapoyl-glucose:cholinesinapoyltransferaseactivityintheBrassi-caceae［J］.Phytochemistry，1985，24(3)：407-410.

　　［8］国家医药管理中草药情报中心站.植物药有效成分千册［M］.北京：人民卫生出版社，1999.

　　［9］中国医学科学院药物研究所.中草药有效成分研究［M］.北京：人民卫生出版社，1972：375.

　　［10］HyunJW，ShinJE，LimKH，etal.Evomonoside:thecy-totoxiccardiacglycosidefromLepidiumapetalum［J］.PlantaMed，1995，61(3)：294-295.

　　［11］刘 波，张 华.葶苈子炮制前后芥子甙的含量比较［J］.中成药，1990，12(7):191.

　　［12］甘肃省新医药学研究所.中药学［M］.北京：人民卫生出版社，1982.542.

　　［13］吴晓玲，杨裕忠，黄东亮.葶苈子水提物对狗左心主功能的作用［J］.中药材，1998，21(5)：243，245.

　　［14］常敏毅.抗癌中药［M］.长沙：湖南科学技术出版社，2000：482-483.

　　［15］刘忠良.南葶苈子提取物调血脂作用研究［J］.药学实践杂志,2000,18(1)：15-17.

　　［16］刘寿山，主编.中药研究文献摘要［M］.北京：科技出版社，1997:822.

　　［17］苗明三.常用中药毒［M］.北京：中国中医药出版社，2000:239.